Farmacología y Farmaconinética:

Imagen XIV

Farmacología:

                    Los efectos farmacológico terapéutico  de la droga es analgesia, ansiólisis, euforia y relajación. Estos efectos son mediados por los receptores μ(mu) y κ(kappa). Estos receptores  se localizan en el Sistema Nervioso Central (SNC) para compuestos opioides endógenos como lo es la endorfinas y las encefalinas (Mecanismo de Acción de la Percocet). Algunas de las áreas ricas en estos receptores son el tálamo, amígdala,  Nucleo accumbens (NAcc) y el tronco cerebral (brainstem). Estas estructuras son las que controlan y regulan y estas están asociadas al refuerzo positivo en algunas drogas, la depresión respiratoria, nausea, vómitos, percepción de dolor, disforia y movilidad del intestino. Además modula el balance del agua, el comer, control de temperatura y la función neuroendocrina (Meyer and Quenzer, 2013). 

Farmacocinética:

        Para comenzar se debe saber que la Oxicodona cruza la Barrera Hematoencefálica (BBB- Blood Brain Barrier) 7> en comparación a la morfina (Olkkola KT, et al. 2013). La biodisponibilidad de la Oxicodona es de un 60%-80% y ésta es casi completamente absorbida por el sistema gastrointestinal cuando la droga es consumida oralmente (Olkkola KT, et al. 2013).  Mediante su consumo intranasal (IN) su biodisponiblidad es de 46%, menor que la oral (PO). Finalmente, su biodisponibilidad al ser consumida sublingualmente (bajo la legua como las pastillas para bajar la presión arterial) es <20% (Olkkola KT, et al. 2013). Por otro lado, un factor importante a considerar en la farmacocinética de la Oxicodona, lo es su Media Vida (t 1/2). La Media Mida es el tiempo que le toma a nuestro cuerpo eliminar la mitad de la concentración de cualquier droga en nuestro cuerpo (Meyer and Quenzer, 2013). La t 1/2 para la Oxicodona es aproximadamente de 3-6 horas, lo que equivale a .7-1.0L/min (Olkkola KT, et al. 2013).

Imagen XV 
Rcuperada de (Olkkola KT, et al. 2013) en
 "Does the pharmacology of oxycodone justify its increasing use as analgesic?"

       Por otro lado, se encuentran los metabolitos que se producen como resultado de su eliminación. Entre tales metabolitos se encuentran los primarios que son la Noroxicodona y la Oximorfona y entre los secundarios se encuentra la Noroximorfona (Olkkola KT, et al. 2013) los cuales podemos observar en la Imagen XV. En el caso de la Noroxicodona, ésta es 4x menos afín a los receptores μ(mu) que la Oxicodona, por lo que produce menos activación de la proteína-G. La Oximorfona, sin embargo, es 50x más afín a tales receptores en comparación con la Oxicodona y produce una activación de proteínas-G de 8-30x más fuertes. Como metabolito secundario, la Noximorfona es de 3-7x más eficaz que la Oxicodona, activando a los receptores μ(mu). Finalmente, se estima que el 72% de su eliminación se lleva a cabo a través de la orina, mientras el otro 28% se distribuye en el tracto gastrointestinal ("GI tract").